Kapsułka 5-amino-1MQjest syntetyzowany z kwasu ortoaminobenzoesowego w reakcji cyklizacji z wytworzeniem 6-metylochinoliny-2,4(1H, 3H) - dionu (wydajność 85%). Wprowadza grupy aminowe poprzez reakcję redukcji nitryfikacji, a następnie podstawienie nukleofilowe jodkiem metylu (wydajność 78%). W modelu komórek mięśniowych C2C12 leczenie 5-Amino-1MQ może zwiększyć potencjał błony mitochondrialnej, a barwienie JC-1 wykazało 25% wzrost potencjału błony, odzwierciedlając poprawę funkcji mitochondriów. Może również zwiększać produkcję ATP. Analiza Seahorse XF wykazała 18% wzrost produkcji ATP, co wskazuje na poprawę efektywności metabolizmu energetycznego. Substancja ta zmniejsza poziom reaktywnych form tlenu (ROS), a detekcja sondą DCFH-DA wykazuje 30% spadek poziomu ROS, łagodząc uszkodzenia spowodowane stresem oksydacyjnym.
Oferujemy nie tylko czysty proszek i kapsułki, ale także inne postacie dawkowania. W razie potrzeby prosimy o kontakt z naszym zespołem sprzedaży.
Nasze produkty z
5-amino-1MQ COA
Kapsułka 5-amino-1MQto selektywny inhibitor N-metylotransferazy nikotynamidowej (NNMT) o ogromnym potencjale w badaniach metabolicznych i leczeniu otyłości. Hamuje aktywność NNMT, zmniejsza konwersję nikotynamidu do 1-metylonikotynamidu, zwiększa wewnątrzkomórkowe poziomy NAD ⁺, zwiększa wydajność mitochondrialnego metabolizmu energetycznego oraz wspomaga rozkład tłuszczu i wydatek energetyczny.
Podstawowe właściwości i mechanizm działania 5-Amino-1MQ
5-Amino-1MQ (5-amino-1-metylochinolinium, numer CAS: 42464-96-0) to związek drobnocząsteczkowy o wzorze cząsteczkowym C ₁₀ H ₁₁ N ₂ ⁺ i masie cząsteczkowej 183,21 g/mol. Jego struktura chemiczna składa się z pierścienia chinolinowego, grupy aminowej (- NH ₂) i grupy metylowej (- CH ∝), gdzie grupa metylowa tworzy czwartorzędową strukturę soli amoniowej z atomem azotu pierścienia chinolinowego. Pod względem właściwości fizycznych 5-amino-1MQ zwykle występuje w postaci krystalicznego proszku o barwie białej do jasnożółtej, o czystości większej lub równej 99% (wykrywanej metodą HPLC), dobrej rozpuszczalności, rozpuszczalnej w rozpuszczalnikach polarnych, takich jak woda, metanol, etanol itp., ale słabej rozpuszczalności w rozpuszczalnikach niepolarnych, takich jak n-heksan i cykloheksan.
Mechanizm działania i funkcje biologiczne
Podstawowy mechanizm działania 5-Amino-1MQ polega na selektywnym hamowaniu N-metylotransferazy nikotynamidu (NNMT), regulując w ten sposób komórkowy metabolizm energetyczny i rozkład tłuszczu. NNMT jest kluczowym enzymem odpowiedzialnym za metylację nikotynamidu (formy witaminy B3) do 1-metylonikotynamidu (1-MNA), który zużywa S-adenozylometioninę (SAM) i wpływa na równowagę metaboliczną NAD ⁺ (dinukleotyd nikotynoamidoadeninowy). Hamowanie NNMT: 5-Amino-1MQ konkurencyjnie wiąże się z miejscem aktywnym NNMT, blokując jego reakcję katalityczną i prowadząc do:
Wzrost poziomu NAD ⁺ i spadek aktywności NNMT zmniejszają zużycie nikotynamidu, udostępniając więcej nikotynamidu do syntezy NAD ⁺, zwiększając w ten sposób wewnątrzkomórkowe stężenie NAD ⁺. Wzmocniony metabolizm energetyczny, NAD ⁺ jest kluczowym koenzymem w mitochondrialnym cyklu kwasów trikarboksylowych (cyklu TCA) i fosforylacji oksydacyjnej. Podwyższony poziom NAD ⁺ może promować produkcję ATP i zwiększać dostawę energii komórkowej. Aktywacja rozkładu tłuszczów, hamowanie NNMT zmniejsza akumulację białej tkanki tłuszczowej (WAT), jednocześnie promując termogeniczne działanie brunatnej tkanki tłuszczowej (BAT), przyspieszając rozkład tłuszczu.
Proces przygotowania kapsułki 5-Amino-1MQ
Przygotowanie surowców i kontrola jakości
Synteza i oczyszczanie surowców 5-amino-1MQ
Syntezę 5-amino-1MQ zwykle osiąga się poprzez chemiczną modyfikację pochodnych chinoliny. Poniżej znajduje się typowa droga syntetyczna:
Materiał wyjściowy
Wychodząc z 5-nitrochinoliny, grupy aminowe wprowadza się w reakcji redukcji.
Warunki reakcji: W obecności katalizatora (takiego jak pallad na węglu) 5-nitrochinolinę redukuje się gazowym wodorem, otrzymując 5-aminochinolinę.
Równanie chemiczne:
Reakcja metylacji
5-aminochinolinę poddaje się reakcji z odczynnikiem metylującym (takim jak jodometan) z wytworzeniem docelowego produktu 5-Amino-1MQ.
Warunki reakcji: Mieszać mieszaninę reakcyjną w temperaturze pokojowej przez kilka godzin w rozpuszczalniku organicznym, takim jak acetonitryl.
Równanie chemiczne:
Oczyszczanie i krystalizacja: 5-Amino-1MQ o wysokiej czystości można dalej oczyszczać poprzez rekrystalizację (np. przy użyciu rozpuszczalnika zmieszanego z etanolem i wodą) lub chromatografię kolumnową (np. kolumna z żelem krzemionkowym).
Standardy kontroli jakości surowców
Czystość: większa lub równa 99% (detekcja HPLC, metoda normalizacji powierzchni).
Ograniczenie zanieczyszczeń:
Pozostałości rozpuszczalników (takich jak acetonitryl, jodometan) Mniej niż lub równo 0,1% (wytyczne ICH).
Metale ciężkie (takie jak ołów i kadm) Mniej niż lub równo 10 ppm (wykrywanie ICP-MS).
Limit mikrobiologiczny: całkowita liczba bakterii mniejsza lub równa 100 CFU/g, liczba pleśni i drożdży mniejsza lub równa 50 CFU/g.
Wypełniacz rozcieńczający
Celuloza mikrokrystaliczna (MCC): powszechnie stosowane modele to Avicel PH-101 lub PH-102, zapewniające dobrą płynność i ściśliwość oraz służące jako środek rozsadzający, wspomagający rozpad kapsułki.
Laktoza: Laktoza jednowodna lub bezwodna poprawia sypkość cząstek, ale należy zwrócić uwagę na jej przydatność dla pacjentów nietolerujących laktozy.
Smar
Stearynian magnezu (MgSt): dozowanie 0,5% -1%, zmniejsza tarcie pomiędzy cząstkami a matrycą, zapewniając płynną kompresję.
Dwutlenek krzemu (SiO ₂): stosowany jako środek poprawiający płynność, w dawce 0,2% -0,5%, w celu poprawy sypkości proszku.
Dezyntegrator
Usieciowana sól sodowa karboksymetylocelulozy (CCNa): dawka 2% -5%, przyspiesza rozpad kapsułki i wspomaga uwalnianie leku.
Karboksymetyloskrobia sodowa (CMS Na): zastępuje CCNa i zapewnia podobny efekt dezintegracji.
Materiał powłoki (opcjonalnie)
Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC): stosowana do powlekania błon, poprawiania wyglądu, maskowania zapachów i kontrolowania szybkości uwalniania leku.
Glikol polietylenowy (PEG): stosowany w połączeniu z HPMC jako plastyfikator w celu zwiększenia elastyczności powłoki.
Przebieg procesu przygotowania
Proces granulacji na mokro (zalecany)
Wstępne mieszanie: Wymieszaj surowiec 5-Amino-1MQ z niektórymi wypełniaczami (takimi jak MCC) w proporcji, przepuść przez sito 40 mesh, aby zapewnić jednorodność.
Granulacja: Dodaj roztwór kleju (taki jak 5% roztwór etanolu HPMC) i mieszaj w-granulatorze mieszającym o dużej prędkości przez 2-3 minuty, aby utworzyć mokre cząstki.
Suszenie: Umieścić mokre cząstki w suszarce ze złożem fluidalnym i suszyć w temperaturze 40-50 stopni, aż zawartość wilgoci będzie mniejsza lub równa 3% (wykrywanie KF).
Cała granulka: przesiana przez sito o oczkach 20 mesh w celu usunięcia dużych kawałków lub drobnego proszku.
Całkowite wymieszanie: Dodać pozostały wypełniacz, środek rozsadzający i środek poślizgowy, mieszać przez 10-15 minut, aby zapewnić jednorodność zawartości (RSD mniejsze lub równe 5%).
Napełnianie: Użyj w pełni automatycznej maszyny do napełniania kapsułek, aby napełnić zmieszanym proszkiem twarde kapsułki (takie jak kapsułki 0 lub 1), z kontrolowaną różnicą objętości napełnienia mniejszą lub równą ± 5%.
Powłoka (opcjonalnie): Powłoka kapsułki w celu kontrolowania przyrostu masy o 2% -4% i poprawy stabilności.
Reakcja niepożądana
Możliwe działania niepożądaneKapsułka 5-amino-1MQ(jeżeli jego głównym składnikiem jest kwas 5-aminosalicylowy lub jego pochodne) są następujące:
Reakcje związane z uszkodzeniem wątroby
Uszkodzenie wątroby wątrobowokomórkowe lub mieszane to nawracające uszkodzenie wątroby, które może być spowodowane przez 5-aminosalicylan lub jego pochodne. Objawy kliniczne obejmują gorączkę, wysypkę, powiększenie węzłów chłonnych, limfocytozę (bezwzględną lub względną), limfocytozę atypową i eozynofilię (reakcja nadwrażliwości podobna do mononukleozy zakaźnej i chorób surowicy).
Biopsja wątroby wykazuje zmiany zapalne i martwicze w wątrobie, a w ciężkich przypadkach mogą wystąpić duże obszary martwicy. Donoszono, że żółtaczka z cholestazą powoduje żółtaczkę wątrobowokomórkową i cholestatyczną, charakteryzującą się takimi objawami, jak żółtaczka, swędzenie skóry i jaśniejszy kolor stolca. Poziom aminotransferaz (takich jak ALT i AST) może wzrosnąć, zwykle występując 1–8 tygodni po podaniu leku, a u kilku pacjentów mogą wystąpić zaburzenia czynności wątroby, takie jak wydłużenie czasu protrombinowego.
Reakcje żołądkowo-jelitowe
Objawy żołądkowo-jelitowe mogą obejmować nudności, wymioty, ból brzucha, biegunkę i inne objawy żołądkowo-jelitowe spowodowane doustnym podaniem 5-Amino-1MQ. Objawy te mogą być spowodowane bezpośrednim pobudzeniem błony śluzowej żołądka przez leki lub zahamowaniem syntezy prostaglandyn, co prowadzi do uszkodzenia bariery błony śluzowej żołądka.
Doniesienia wykazały, że przyjmowanie preparatów 5-Amino-1MQ może powodować zapalenie trzustki objawiające się bólem w górnej części brzucha, nudnościami, wymiotami i innymi objawami.
Reakcja alergiczna
U pacjentów mogą wystąpić reakcje alergiczne skóry, takie jak wysypka, swędzenie i pokrzywka. Reakcje te zwykle występują w ciągu kilku dni lub tygodni po zażyciu leku, a w ciężkich przypadkach mogą wystąpić ciężkie reakcje alergiczne, takie jak złuszczające zapalenie skóry. U niektórych pacjentów mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości podobne do mononukleozy zakaźnej i chorób surowicy, objawiające się gorączką, wysypką, powiększeniem węzłów chłonnych, limfocytozą i innymi objawami.
Reakcja układu hematologicznego
5-Amino-1MQ może zakłócać metabolizm kwasu foliowego, prowadząc do zmniejszenia liczby białych krwinek i objawów, takich jak gorączka i ból gardła po wtórnej infekcji. U pacjentów może wystąpić nieprawidłowe krwawienie lub zasinienie, zmęczenie, osłabienie, duszność i inne objawy trombocytopenii lub methemoglobinemii.
Popularne Tagi: Kapsułka 5-amino-1mq, Chiny Producenci i dostawcy kapsułek 5-amino-1mq, Krem CJC 1295, CJC 1295 NO DAC 2mg, Krem IGF 1 LR3, Wstrzyknięcie IGF 1 LR3, Tabletka IGF 1 LR3, Wstrzyknięcie ipamoreliny
