Octan fertireliny, Występuje w postaci octanu, o wzorze chemicznym C57H80N16O14 i masie cząsteczkowej 1213,34-1213,37. Jego struktura chemiczna ma specyficzną sekwencję aminokwasów, taką jak {Glp}-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-{etyloamid}. Ta unikalna struktura nadaje mu aktywność biologiczną podobną do naturalnego GnRH, ale z pewnymi różnicami, dzięki czemu ma szczególne zastosowanie w dziedzinach: medycyna i weterynaria. Po raz pierwszy wprowadzono go na rynek w Japonii w 1981 r. w celu leczenia różnych problemów z niewydolnością jajników u bydła i od tego czasu zastosowano go w wielu krajach i regionach, chociaż w niektórych obszarach może nie być już dostępny. Został sprzedany na rynku pod markami takimi jak Ovalyse.
Formularz naszych produktów
Octan fertirelinyCertyfikat ważności
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Octan fertireliny | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 66002-66-2 | |
| Ilość | 50g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202512090051 | |
| MFG | 9 grudnia 2025 r | |
| DO POTĘGI | 8 grudnia 2028 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.52% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.41% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.80% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.37% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 85 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 400 ppm |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej -20 stopni | |
|
|
||
|
|
||
Informacje o octanie fertireliny
| Wzór chemiczny: | C57H80N16O14 |
| Dokładna masa: | 1213 |
| Masa cząsteczkowa: | 1213 |
| m/z: | 1213 (100.0%), 1214(61.6%), 1215 (18.7%), 1154 (5.9%), 1155 (3.5%), 1156 (2.5%), 1155 (2.5%), 1156 (1.5%), 1156 (1.0%) |
| Analiza elementarna: | C, 56.42; H, 6.65; N, 18.473; O, 18.46 |
Oprócz zastosowań klinicznych,octan fertyrelinyma również ważną wartość w badaniach naukowych i przemyśle, jest stosowany głównie jako lek narzędziowy lub półprodukt.
1. Badania osi podwzgórze-przysadka-gonady
Scenariusz zastosowania: Jest to idealny lek narzędziowy do badania funkcji i szlaku sygnałowego receptorów GnRH. Może specyficznie aktywować przysadkowe receptory GnRH w celu badania struktury receptora, właściwości wiązania ligandów i dalszych mechanizmów sygnalizacyjnych.
Wartość badawcza: W eksperymentach na komórkach może wywołać 10-20-krotny wzrost wydzielania LH i FSH, zapewniając niezawodny model do badania regulacji wydzielania hormonów. W doświadczeniach na zwierzętach można go wykorzystać do konstruowania modeli dysfunkcji rozrodu i oceny skuteczności nowych leków.
2. Półprodukt do opracowania leku peptydowego
Zastosowanie przemysłowe: Jest ważnym półproduktem w syntezie leków peptydowych, a specyficzne sekwencje aminokwasowe w jego strukturze (takie jak grupy karboksylowe blokowane przez etyloaminę) zapewniają miejsca aktywne dla późniejszych modyfikacji. Na przykład dłużej działające analogi GnRH (takie jak goserelina) można opracować poprzez zastąpienie określonych aminokwasów.
Wartość rynkowa: Światowy rynek leków peptydowych przekroczył 50 miliardów dolarów amerykańskich, a roczny popyt na kluczowy półprodukt sięga kilku ton, dostarczany głównie do gigantów farmaceutycznych, takich jak Pfizer i Novartis.
Zastosowanie w medycynie weterynaryjnej
Promuj owulację i zwiększaj wskaźnik ciąż
W hodowli zwierząt poprawa wydajności reprodukcyjnej zwierząt jest kluczem do zwiększenia wydajności i korzyści ekonomicznych. Jest szeroko stosowany w celu promowania owulacji u samic zwierząt i zwiększania współczynnika płodności. W zarządzaniu reprodukcją zwierząt gospodarskich, takich jak bydło, świnie i owce, może skutecznie stymulować aktywność jajników, promować rozwój pęcherzyków i owulację.
Na przykład w hodowli bydła mlecznego, stosując go rozsądnie, można dostosować cykl rujowy krów, umożliwiając większej liczbie krów wystąpienie rui w odpowiednim czasie i ułatwiając sztuczne zapłodnienie (AI). Badania wykazały, że po zastosowaniu znacznie poprawia się wskaźnik owulacji krów, a także wzrasta wskaźnik ciąż. W hodowli trzody chlewnej można go również stosować do wywoływania rui i owulacji u loch, poprawy wydajności rozrodu i zwiększenia liczby urodzonych prosiąt.
Regulacja cyklu rujowego
Odgrywa ważną rolę w regulacji cyklu rujowego zwierząt. Dzięki synchronicznemu przetwarzaniu grupa zwierząt może jednocześnie wejść w okres rui, co jest bardzo korzystne dla scentralizowanej hodowli i poprawy efektywności zarządzania reprodukcją. W hodowli zwierząt gospodarskich, takich jak bydło i owce, stosowanie owalizy w leczeniu synchronizacji rui może uprościć plan hodowli i ułatwić organizację operacji sztucznego zapłodnienia lub transferu zarodków.
Na przykład w gospodarstwach mlecznych zastosowanie sztucznego zapłodnienia może spowodować, że ruja w populacji krów będzie stosunkowo skoncentrowana, co może poprawić synchronizację poczęcia i ułatwić późniejsze prowadzenie ciąży i wycielenie. W hodowli owiec leczenie synchronizacji rui może poprawić wydajność reprodukcyjną i zwiększyć liczbę stad owiec.
Leczenie dysfunkcji jajników
Dysfunkcja jajników jest jednym z częstych problemów wpływających na zdolność reprodukcyjną zwierząt, takich jak torbiele jajników i ruja bezowulacyjna. Może skutecznie leczyć te choroby związane z dysfunkcją jajników, przywracać prawidłową czynność jajników i zdolność reprodukcyjną zwierząt.
W hodowli bydła mlecznego torbiele jajników są jedną z głównych przyczyn niepłodności u krów. Stosowanie ovalyse może regulować poziom hormonów u krów, sprzyjać regresji cyst i przywracać prawidłową funkcję owulacji jajników. Badania wykazały, że po leczeniu ovalyse znacznie poprawia się wskaźnik ciąż u krów z torbielami jajników i poprawia się ich wydajność rozrodcza.
Popraw skuteczność sztucznego zapłodnienia i transferu zarodków
Odgrywa również ważną rolę w technologiach wspomaganego rozrodu, takich jak sztuczne zapłodnienie i transfer zarodków. Może poprawić jakość owulacji samic, zwiększyć liczbę dostępnych jaj i zapewnić lepsze warunki do sztucznego zapłodnienia i transferu zarodków.
Podczas transferu zarodków stosuje sięoctan fertyrelinymoże zsynchronizować cykle rui u dawcy i biorcy, umożliwiając implantację zarodków i rozwój w odpowiednim środowisku macicy oraz poprawiając wskaźnik powodzenia transferu zarodków. Jednocześnie może także poprawiać funkcję lutealną, zapewniać wystarczające wydzielanie progesteronu i gwarantować utrzymanie ciąży.
Jej synteza należy do kategorii syntezy peptydów, zwykle przy użyciu syntezy w fazie stałej (SPPS) lub syntezy w fazie ciekłej. Wychodząc od podstawowych zasad syntezy peptydów i łącząc się z cechami strukturalnymi owalizy, artykuł ten zawiera szczegółowe wprowadzenie do powszechnych metod syntezy.
Oprócz syntezy w fazie stałej{{0} można ją również syntetyzować metodą syntezy-w fazie ciekłej lub metodą kondensacji fragmentów.
1. Metoda syntezy w fazie ciekłej
Metoda syntezy w fazie ciekłej-jest odpowiednia do syntezy krótkich lub złożonych peptydów. W przypadku owalizy można ją podzielić na 2-3 fragmenty, zsyntetyzować osobno w fazie ciekłej, a następnie połączyć w kompletne peptydy poprzez reakcję kondensacji. Na przykład:
Fragment 1: Glp His Trp Ser Tyr;
Fragment 2: etyloamid Gly Leu Arg Pro;
Połącz dwa fragmenty za pomocą odczynników kondensacyjnych, takich jak DCC/HOBt lub HATU.
Zaletą metody syntezy w fazie ciekłej-jest to, że warunki reakcji są elastyczne, ale wymaga ona wielokrotnego oczyszczania półproduktów, a operacja jest uciążliwa.
2. Metoda kondensacji fragmentów
Metoda kondensacji fragmentów to połączenie syntezy w fazie stałej i syntezy w fazie ciekłej. Na przykład:
Zsyntetyzować dłuższe fragmenty (takie jak Glp His Trp Ser Tyr) przy użyciu metody syntezy-na fazie stałej;
Zsyntetyzować inny fragment (taki jak etyloamid Gly Leu Arg Pro) przy użyciu metody syntezy w fazie ciekłej;
Skondensować dwa fragmenty w fazie ciekłej.
Metoda kondensacji fragmentów może ograniczyć etapy syntezy-na fazie stałej i poprawić wydajność syntezy, ale wymaga optymalizacji warunków łączenia fragmentów.
Dobór i optymalizacja metod syntezy
Metodę syntezy owalizy należy wybrać i zoptymalizować w oparciu o następujące czynniki:
Długość peptydu:
Krótkie peptydy (<10 amino acids) can be synthesized using liquid-phase synthesis method; It is recommended to use solid-phase synthesis for long peptides (>10 aminokwasów).
Złożoność:
Peptydy zawierające złożone aminokwasy (takie jak Cys, Met) lub grupy modyfikujące wymagają syntezy-w fazie stałej i zoptymalizowanych strategii ochronnych.
Skala:
Metodę syntezy w fazie stałej można zastosować w-syntezie na małą skalę w laboratorium; W syntezie przemysłowej na dużą skalę można uwzględnić syntezę-w fazie ciekłej lub metody kondensacji fragmentów.
Koszt:
Odczynniki i żywice stosowane w syntezie-w fazie stałej są stosunkowo drogie; Metoda syntezy w fazie ciekłej-jest tańsza, ale wymaga większej liczby etapów oczyszczania.
Syntetyzuj instancje i dane
Poniżej znajdują się dane eksperymentalne dotyczące syntezy owalizy w fazie stałej-:
Żywica:
Żywica amidowa Rink (0,25 mmol/g), 1 g;
Sekwencja aminokwasów:
Glp His (Trt) - Trp (Boc) - Ser (tBu) - Tyr (tBu) - Gly Leu Arg (Pbf) - Pro;
Terminal C-:
etyloamid;
Odczynnik tnący:
TFA/TIS/H20=95:2,5:2,5, 2 ml;
Czas cięcia:
2 godziny;
Metoda oczyszczania:
HPLC (kolumna C18, acetonitryl/woda+0.1% TFA);
Dawać:
0.8 g of crude product (theoretical amount 1.213 g, yield 66%), 0.3 g of pure product (purity>95%);
Identyfikacja metodą spektrometrii mas:
MS (ESI) m/z: [M+H] ⁺ wartość obliczona wynosi 1214,37, wartość zmierzona wynosi 1214,40.
Popularne Tagi: octan fertireliny, Chiny producenci octanu fertireliny, dostawcy, Proszek CJC 1295, Kapsułka IGF 1 LR3, Wstrzyknięcie ipamoreliny, Tabletka Ipamoreliny, Wtrysk MT2, Proszek PT 141
