Tabletki Plekanatydu 3 mgto innowacyjny doustny lek peptydowy stosowany głównie w leczeniu przewlekłego zaparcia idiopatycznego (CIC) i zespołu jelita drażliwego z zaparciami (IBS-C). Jako analog białka urydyny, jego główny składnik składa się z 16 aminokwasów połączonych wiązaniami disiarczkowymi, tworząc strukturę cykliczną, należącą do agonistów receptora cyklazy guanylowej C (GC-C). Lek ten specyficznie aktywuje receptory GC-C na powierzchni komórek nabłonka jelit, powodując wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), aktywując w ten sposób kanały jonowe transbłonowego regulatora przewodnictwa w mukowiscydozie (CFTR), stymulując wydzielanie jonów chlorkowych i wodorowęglanów do światła jelita, zwiększając wydzielanie płynu jelitowego i przyspieszając perystaltykę, poprawiając w ten sposób częstotliwość wypróżnień i charakterystykę stolca. Ten produkt jest przeznaczony wyłącznie do użytku laboratoryjnego.
Plekanatyd COA
 |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Plekanatyd | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 467426-54-6 | |
| Ilość | 60g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202512090051 | |
| MFG | 9 grudnia 2026 r | |
| DO POTĘGI | 8 grudnia 2028 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.62% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.33% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.80% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.21% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 105 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 612 str./min |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej -20 stopni | |
|
|
||
|
|
||
| Wzór chemiczny: | C65H104N18O26S4 |
| Dokładna masa: | 1681 |
| Podwójnie | 1682 |
| m/z: | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Analiza elementarna: | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Badania kliniczne wykazały, że substancja ta jest znacznie bezpieczniejsza od podobnych leków, takich jak linaklotyd. Częstość występowania biegunki wynosi niecałe 6%, linaklotydu sięga 16%, a odsetek przerwań leczenia z powodu ciężkiej biegunki jest jeszcze niższy. Ponadto efekt łagodzenia objawów, takich jak ból brzucha i wzdęcia, jest lepszy, a wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne. Biodostępność można pominąć, a działanie leku ogranicza się głównie do przewodu pokarmowego, z niewielkim wpływem na czynność wątroby i nerek. Jest odpowiedni dla pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z łagodną do umiarkowanej dysfunkcją wątroby i nerek.
Lek został dopuszczony do obrotu przez amerykańską FDA w 2017 roku pod marką Trulance. W 2021 r. jej globalna sprzedaż osiągnęła 233 mln dolarów, przy łącznej rocznej stopie wzrostu wynoszącej ponad 40%. Choć nie znalazło się to jeszcze na krajowej liście, zapadalność na choroby układu trawiennego jest znacznie wyższa niż w Europie i Ameryce, a populacja pacjentów CIC jest ogromna, z ogromnym potencjałem rynkowym. Obecnie tabletka jest wymieniona jako odmiana preparatu referencyjnego, a patent na pierwotny związek wygasł. Kilka przedsiębiorstw krajowych prowadzi badania i rozwój leków generycznych i oczekuje się, że jako pierwsze będą one konkurować o odmiany generyczne. Zalecana dawka to 3 mg na dzień, przyjmowana doustnie w postaci całej tabletki. Można ją przyjmować podczas posiłku lub na pusty żołądek, co stanowi bezpieczniejszą i skuteczniejszą opcję leczenia pacjentów z przewlekłymi zaparciami.
Tabletki Plekanatydu 3 mgjako nowy lek wykazały wyjątkową wartość w leczeniu chorób układu pokarmowego. Dzięki swojemu specyficznemu mechanizmowi działania zapewnił nowe możliwości leczenia wielu pacjentom cierpiącym na powiązane choroby.
Leczenie przewlekłego zaparcia idiopatycznego (CIC)
Przegląd choroby: Przewlekłe zaparcie idiopatyczne jest częstą chorobą układu trawiennego, która odnosi się do uporczywych zaparć, których nie można wytłumaczyć strukturą fizjologiczną ani biochemią. Pacjenci zazwyczaj wykazują zmniejszoną częstotliwość wypróżnień, mniej niż 3 wypróżnienia tygodniowo, suchy i twardy stolec, trudności w wypróżnianiu, którym mogą towarzyszyć objawy dyskomfortu, takie jak wzdęcia i ból brzucha. Przyczyna tej choroby nie jest jeszcze jasna i może być związana z różnymi czynnikami, takimi jak nieprawidłowa ruchliwość jelit, brak równowagi w regulacji nerwów jelitowych i brak równowagi mikroflory jelitowej. Ze względu na długi przebieg choroby i nawracające objawy, poważnie wpływa na jakość życia pacjenta.
Zasada leczenia: Dzięki powyższemu mechanizmowi działania zwiększa wydzielanie płynów w jelitach, zmiękcza kał, przyspiesza perystaltykę jelit, wspomaga wypróżnianie, skutecznie łagodzi objawy przewlekłych idiopatycznych zaparć. Może regulować równowagę wodno-elektrolitową jelit, poprawiać ruchliwość i funkcjonowanie jelit oraz przywracać prawidłowy rytm jelit.
Dowody z badań klinicznych: Liczne badania kliniczne potwierdziły skuteczność tabletek Pucanapeptyd w leczeniu przewlekłych idiopatycznych zaparć.
Na przykład badacze przeprowadzili dwa 12-tygodniowe badania kliniczne, w których wzięło udział 1775 dorosłych pacjentów z przewlekłym idiopatycznym zaparciem, którzy zgłosili mniej niż 3 wypróżnienia tygodniowo w ciągu ostatnich 3 miesięcy i zaparcia zdiagnozowano u nich co najmniej 6 miesięcy przed rozpoczęciem badania. Pacjentów podzielono losowo na dwie grupy: grupa eksperymentalna otrzymywała Pucanapeptyd (3 mg raz dziennie), grupa kontrolna otrzymywała placebo. Wyniki badania wykazały, że po 12 tygodniach leczenia, w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo, u pacjentów przyjmujących lek wykazano znaczną poprawę częstotliwości wypróżnień, konsystencji stolca i wysiłku w celu złagodzenia stolca. Wskazuje to na znaczne zwiększenie cotygodniowej wypróżnień pacjenta, co powoduje zmiękczenie stolca i zmniejszenie intensywności defekacji, poprawiając w ten sposób jakość życia pacjenta.
Leczenie zespołu jelita drażliwego (IBS) z typem zaparcia
Omówienie choroby: Zespół jelita drażliwego z przewagą zaparć to funkcjonalne zaburzenie żołądkowo-jelitowe charakteryzujące się bólem brzucha, wzdęciami lub dyskomfortem, któremu towarzyszą zmiany w rytmie wypróżnień, takie jak zmniejszona częstotliwość wypróżnień i suche, twarde stolce. Patogeneza tej choroby jest stosunkowo złożona i obejmuje wiele aspektów, takich jak nieprawidłowa motoryka jelit, nadwrażliwość trzewna, dysbioza mikroflory jelitowej i nieprawidłowe interakcje osi mózgowo-jelitowej. Oprócz objawów zaparć u pacjentów często występują objawy psychiczne, takie jak lęk i depresja, które poważnie wpływają na ich zdrowie fizyczne i psychiczne oraz jakość życia.
Zasada leczenia:Tabletki Plekanatydu 3 mgaktywuje receptor GC-C w jelicie, zwiększa wydzielanie płynów jelitowych, wspomaga perystaltykę jelit i łagodzi objawy zaparć. Jednocześnie jego regulacyjny wpływ na odpowiedź immunologiczną jelit może pomóc złagodzić reakcję zapalną jelit, zmniejszyć nadwrażliwość trzewną, a tym samym złagodzić objawy dyskomfortu, takie jak ból brzucha i wzdęcia. Dodatkowo efekt poprawy pracy jelit może mieć pozytywny wpływ na interakcję osi jelitowo-mózgowej, co może przyczynić się do poprawy stanu psychicznego pacjentów.
Dowody z badań klinicznych: Chociaż istnieje stosunkowo niewiele badań klinicznych dotyczących leczenia zespołu jelita drażliwego z przewagą zaparć w porównaniu z przewlekłymi zaparciami idiopatycznymi, niektóre badania wykazały jego potencjalne działanie terapeutyczne. Na przykład w niektórych badaniach klinicznych u pacjentów z zespołem jelita drażliwego z przewagą zaparć po przyjęciu leku wykazano poprawę w wypróżnieniach i zmniejszenie objawów, takich jak ból brzucha i wzdęcia. Sugeruje to, że tabletki Pucanapeptyd mogą stać się skutecznym lekiem z wyboru w leczeniu zespołu jelita drażliwego z przewagą zaparć, ale potrzebne są dalsze-na dużą skalę- wysokiej jakości badania kliniczne, aby potwierdzić ich skuteczność i bezpieczeństwo.
Leczenie zaparć funkcjonalnych (FC)
Omówienie choroby: Zaparcie czynnościowe oznacza zaparcie spowodowane wykluczeniem czynników organicznych i farmakologicznych i jest częstą chorobą czynnościową przewodu pokarmowego. Objawy kliniczne są podobne do przewlekłych zaparć idiopatycznych i obejmują zmniejszoną częstotliwość wypróżnień, suche i twarde stolce oraz trudności w wypróżnianiu. Jednak zaparcia czynnościowe mają szerszy zakres i obejmują zaparcia spowodowane różnymi-specyficznymi przyczynami. Choroba charakteryzuje się dużą zapadalnością wśród populacji, szczególnie wśród osób starszych i kobiet, co ma ogromny wpływ na codzienne życie oraz zdrowie fizyczne i psychiczne chorych.
Zasada leczenia: Zasada stosowania tabletek Pucanapeptyd w leczeniu zaparć czynnościowych jest podobna do zasady leczenia przewlekłych zaparć idiopatycznych i zespołu jelita drażliwego z dominującym zaparciem. Aktywuje głównie receptor GC-C, reguluje równowagę wodno-elektrolitową jelit oraz wspomaga perystaltykę jelit i defekację. Jednocześnie jego regulacyjny wpływ na funkcję bariery jelitowej i odpowiedź immunologiczną pomaga poprawić mikrośrodowisko jelitowe, zasadniczo korygując patogenezę zaparć czynnościowych.
Dowody z badań klinicznych: Podczas DDW 2025 badanie przeprowadzone przez profesora Hou Xiaohua i zespół profesora Bai Tao z stowarzyszonego szpitala Unii Tongji Medical College Uniwersytetu Naukowo-Technologicznego w Huazhong kompleksowo oceniło skuteczność, bezpieczeństwo i farmakokinetykę Pucanapeptydu w leczeniu pacjentów z zaparciami czynnościowymi w Chinach.
To badanie jest wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie-ślepym, kontrolowanym placebo-badaniem klinicznym III fazy, w którym wzięło udział 648 uczestników, których losowo przydzielono do grupy otrzymującej prokalcytoninę lub do grupy placebo w stosunku 1:1. Wyniki badań na to wskazująplekanatyd w tabletkach 3 mgjest bezpieczny i skuteczny w leczeniu pacjentów z zaparciami czynnościowymi w Chinach. W porównaniu z placebo, przyjmowanie doustnie 3 mg Pucanapeptydu raz dziennie przez 12 tygodni znacząco poprawiło wskaźnik trwałej odpowiedzi CSBM (całkowicie spontaniczna defekacja) u chińskich pacjentów z zaparciem czynnościowym. Ponadto można skutecznie poprawić inne drugorzędowe punkty końcowe, takie jak zwiększenie częstotliwości spontanicznych wypróżnień na tydzień i poprawa charakterystyki stolca. To w pełni pokazuje skuteczność i niezawodność w leczeniu pacjentów z zaparciami czynnościowymi w Chinach.
Mechanizm działania opiera się głównie na receptorach GC-C w jelicie. Po wejściu do jelita specyficznie wiąże się z receptorem GC-C na powierzchni światła komórek nabłonka jelit. Ten proces wiązania aktywuje receptor GC-C, prowadząc do znacznego wzrostu wewnątrzkomórkowych i zewnątrzkomórkowych stężeń cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Podwyższony wewnątrzkomórkowy poziom cGMP wywiera ponadto swoje działanie poprzez aktywację kanału jonowego transbłonowego regulatora przewodnictwa w mukowiscydozie (CFTR), stymulując wydzielanie chlorków i wodorowęglanów do światła jelita. Wydzielanie tych jonów zwiększa ilość płynu w jelicie, powodując zwiększenie ilości płynu w jelicie cienkim i przyspieszając jego przejście przez jelito.
Jednocześnie zwiększenie ilości płynu w jelitach może rozmiękczyć kał, zmienić jego konsystencję i przyspieszyć transport jelitowy, skutecznie łagodząc objawy zaparć. Ponadto aktywacja receptorów GC-C może sprzyjać proliferacji i naprawie komórek nabłonka jelit, wzmacniać funkcję bariery jelitowej i zapobiegać przedostawaniu się szkodliwych substancji do tkanek jelitowych; Może również regulować aktywność jelitowych komórek odpornościowych, zmniejszać uwalnianie czynników zapalnych i odgrywać rolę regulacyjną jelitowej odpowiedzi immunologicznej.
Często zadawane pytania
Kto nie powinien przyjmować plekanatydu?
+
-
Plekanatyd może powodować{{0}zagrażające życiu odwodnienie u młodych myszy laboratoryjnych.Dzieci w wieku poniżej 6 latNigdy nie należy przyjmować plekanatydu ze względu na ryzyko poważnego odwodnienia. Dzieci w wieku od 6 do 17 lat nie powinny przyjmować plekanatydu.
Jak działa plekanatyd?
+
-
Plekanatyd stosuje się w leczeniu przewlekłego zaparcia idiopatycznego (CIC) i zespołu jelita drażliwego z zaparciami (IBS-C). Działa przezzwiększenie wydzielania płynu w jelitach, który ułatwia oddawanie stolca i łagodzi objawy zaparć.
Popularne Tagi: plekanatyd tabletki 3 mg, Chiny plekanatyd tabletki 3 mg producenci, dostawcy, Krem CJC 1295, Wtrysk CJC 1295, Spray CJC 1295, Kapsułka IGF 1 LR3, Krople Sermoreliny, Wstrzyknięcie peptydu tesamoreliny
