Zastrzyk Terlipresyny 1 Mg

Zespół wątrobowo-nerkowy (HRS) jest podtypem czynnościowej niewydolności nerek, która występuje w niewyrównanej fazie marskości wątroby. Jej patologiczny rdzeń stanowią ogólnoustrojowe zaburzenia hemodynamiczne spowodowane poszerzeniem naczyń trzewnych, prowadzącym do zwężenia naczyń nerkowych i gwałtownego zmniejszenia współczynnika filtracji kłębuszkowej. Klinicznie charakteryzuje się skąpomoczem, bezmoczem i szybkim pogorszeniem czynności nerek. Zarówno HRS typu 1, jak i typu 2 charakteryzują się niezwykle wysoką śmiertelnością.Wstrzyknięcie terlipresyny 1 mg, jako sztucznie syntetyzowany długo działający-analog wazopresyny, stał się podstawowym lekiem interwencyjnym w leczeniu HRS ze względu na jego specyficzny wpływ regulacyjny na trzewne naczynia krwionośne. Jego podstawowa skuteczność znajduje odzwierciedlenie w odwróceniu zwężenia naczyń nerkowych, przywróceniu skutecznej perfuzji nerek, osiągnięciu zwiększonej ilości wydalanego moczu i stopniowej poprawie czynności nerek, zapewniając kluczowe wsparcie dla poprawy rokowania pacjentów z HRS.

 

Przegląd produktów

 

Wstrzyknięcie octanu terlipresyny

Wstrzyknięcie terlipresyny 1 mg

Terlipresyna w tabletce

​

TerlipresynaCertyfikat ważności

Certyfikat analizy
Nazwa złożona	Terlipresyna
Stopień	Stopień farmaceutyczny
Nr CAS	14636-12-5
Ilość	36g
Standard opakowania	Worek PE + worek foliowy Al
Producent	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Numer partii	202601090086
MFG	9 stycznia 2026 r
DO POTĘGI	8 stycznia 2029 r
Struktura
Przedmiot	Norma korporacyjna	Wynik analizy
Wygląd	Biały lub prawie biały proszek	Zgodny
Zawartość wody	Mniejsze lub równe 5,0%	0.54%
Strata przy suszeniu	Mniejsze lub równe 1,0%	0.42%
Metale ciężkie	Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm	N.D.
Czystość (HPLC)	Większy lub równy 99,0%	99.98%
Pojedyncza nieczystość	<0.8%	0.52%
Całkowita liczba drobnoustrojów	Mniejsze lub równe 750 cfu/g	95
E. Coli	Mniejsze lub równe 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (przez GC)	Mniej niż lub równo 5000 ppm	500 ppm
Składowanie	Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej -20 stopni

Podstawowy mechanizm farmakologiczny terlipresyny poprawiający perfuzję nerek w HRS

Wstrzyknięcie terlipresyny 1 mgceluje w patologiczne podłoże HRS poprzez precyzyjną regulację napięcia naczyń i hemodynamiki, aby osiągnąć odwrócenie i naprawę perfuzji nerek. Specyficzny mechanizm można podzielić na dwa podstawowe wymiary:

Specyficzny skurcz trzewnych naczyń krwionośnych w celu skorygowania ogólnoustrojowej nierównowagi hemodynamicznej

Procesem inicjującym HRS jest rozległe rozszerzenie trzewnych naczyń krwionośnych spowodowane nadciśnieniem wrotnym w marskości wątroby, skutkujące stosunkowo niewystarczającą efektywną objętością krwi krążącej, co z kolei aktywuje współczulny układ nerwowy i układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS), prowadząc do kompensacyjnego zwężenia nerkowych naczyń krwionośnych. Terlipresyna może selektywnie aktywować receptor V1 komórek mięśni gładkich naczyń trzewnych, pośredniczyć w umiarkowanym zwężeniu tętniczek trzewnych, zmniejszać trzewny przepływ krwi krążącej i kompensować względny brak efektywnej objętości krwi krążącej. W porównaniu z endogenną wazopresyną ma ona większe powinowactwo do receptorów V1 i bardziej skoncentrowane miejsce działania w trzewnym obszarze naczyniowym, co pozwala uniknąć-specyficznego zwężenia ogólnoustrojowych naczyń krwionośnych. Może skutecznie skorygować patologiczny stan poszerzenia naczyń trzewnych i utrzymać podstawową perfuzję kluczowych narządów, takich jak nerki i serce, kładąc hemodynamiczny fundament dla przywrócenia funkcji nerek.

Odwróć zwężenie naczyń nerkowych i przywróć efektywne ciśnienie filtracji nerkowej

Ciągłe zwężanie naczyń nerkowych jest bezpośrednią przyczyną zmniejszonego współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR) u pacjentów z HRS i może odwrócić ten patologiczny proces zarówno pośrednio, jak i bezpośrednio. Z jednej strony, korygując brak równowagi w hemodynamice ogólnoustrojowej, zmniejszając nieprawidłowe wydzielanie reniny i zmniejszając wytwarzanie angiotensyny II, można złagodzić skurcz napięcia nerkowych naczyń krwionośnych; Z drugiej strony lek może bezpośrednio oddziaływać na komórki śródbłonka naczyń nerkowych i komórki mięśni gładkich, regulować wewnątrzkomórkowe stężenie jonów wapnia, rozszerzać naczynia krwionośne kory nerkowej, zwiększać przepływ krwi przez nerki i perfuzję kory nerkowej. Badania kliniczne potwierdziły, że po podaniuWstrzyknięcie terlipresyny 1 mg, opór naczyniowy nerek można znacznie zmniejszyć o 30% -40%, przepływ krwi przez nerki można zwiększyć o ponad 50%, a funkcje filtracyjne i wydalające nerek można skutecznie przywrócić, co stwarza warunek wstępny dla odzyskania objętości moczu i poprawy funkcji nerek.

Źródło informacji:

Angeli P, Gines P, Gerbes A i in. Wytyczne praktyki klinicznej EASL: leczenie marskości wątroby i jej powikłań [J]. Journal of Hepatology, 2022, 77(3): 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P i in. Terlipresyna i albumina u pacjentów z zespołem wątrobowo-nerkowym typu 1 [J]. New England Journal of Medicine, 2017, 376(16): 1523-1534.

Wpływ tego leku na zwiększenie wydalania moczu i poprawę czynności nerek w HRS typu 1

HRS typu 1 charakteryzuje się szybkim pogorszeniem czynności nerek, które często jest następstwem ciężkich infekcji, krwawień z przewodu pokarmowego i innych przyczyn. Charakteryzuje się krótkotrwałą-skąpomoczem (codziennym wydalaniem moczu).<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Szybko odwracaj skąpomocz i przywracaj funkcję wydalania nerek

U pacjentów z HRS typu 1 może wywierać znaczące działanie moczopędne w ciągu 24–72 godzin po podaniu. Przywracając nerkowy przepływ krwi i ciśnienie filtracji kłębuszkowej, może zwiększyć produkcję moczu pierwotnego, poprawić funkcję reabsorpcji kanalików nerkowych, zmniejszyć retencję wody i sodu oraz szybko zwiększyć dobową ilość wydalanego moczu. Dane kliniczne pokazują, że po leczeniu około 70% pacjentów z HRS typu 1 może odzyskać ponad 800 ml dziennego wydalania moczu.Wstrzyknięcie terlipresyny 1 mg, a u niektórych ciężkich pacjentów może osiągnąć ponad 1000ml w ciągu 3-5 dni, skutecznie łagodząc patologiczny stan skąpomoczu przednerkowego i blokując dalsze pogarszanie się funkcji nerek.

02

Stopniowo poprawiaj wskaźniki czynności nerek i zmniejszaj ryzyko śmierci

Wraz z przywróceniem perfuzji nerek i odbudowaniem funkcji wydalania może to stopniowo poprawić podstawowe wskaźniki czynności nerek u pacjentów z HRS typu 1. Lek ten może zmniejszać stężenie kreatyniny we krwi, skracać czas, w którym azot mocznikowy we krwi osiąga normę, a niektórzy pacjenci mogą osiągnąć cel remisji klinicznej w postaci zmniejszenia stężenia kreatyniny we krwi poniżej 133 μmol/l. Jednocześnie może zmniejszyć retencję wody i sodu, skorygować zaburzenia elektrolitowe, poprawić stabilność środowiska wewnętrznego pacjenta i stworzyć warunki do późniejszego leczenia etiologicznego (np. przeszczepienia wątroby). Wieloośrodkowe badanie kliniczne wykazało, że terlipresyna w skojarzeniu z leczeniem albuminami zwiększała 3-miesięczny wskaźnik przeżycia pacjentów z HRS typu 1 o ponad 40% w porównaniu z grupą otrzymującą wyłącznie leczenie wspomagające, co w pełni wykazało jej kluczową rolę w poprawie czynności nerek i zmniejszeniu śmiertelności.

Źródło informacji:

Arroyo V, Gines P, Rodes J. Zespół wątrobowo-nerkowy: aktualizacja patofizjologii i leczenia [J]. Gastroenterologia, 2019, 156(7): 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Diagnostyka i leczenie zespołu wątrobowo-nerkowego [J]. Nature Reviews Nefrologia, 2020, 16(1): 23-36.

Kliniczne punkty zastosowania i ocena skuteczności terlipresyny poprawiającej czynność nerek HRS

Zastosowanie go w leczeniu HRS wymaga precyzyjnej kontroli w oparciu o klasyfikację pacjenta i stan kliniczny. Równie istotna jest ocena jego skuteczności i bezpieczeństwa stosowania, którą można podzielić na dwa podstawowe aspekty:

Dokładność i standaryzacja zastosowań klinicznych
W przypadku HRS typu 1 lek ten należy podawać w połączeniu z dawką nasycającą i podtrzymującą, zwykle w skojarzeniu z albumin w celu zwiększenia objętości w celu poprawy skuteczności i ograniczenia działań niepożądanych; W przypadku HRS typu 2 można zastosować niższe dawki leczenia podtrzymującego, aby zrównoważyć skuteczność i bezpieczeństwo. Główną drogą podawania jest infuzja dożylna, dlatego należy ściśle kontrolować szybkość infuzji i dawkowanie. Plan leczenia należy dostosować do ilości wydalanego moczu przez pacjenta, ciśnienia krwi i wskaźników czynności nerek, aby uniknąć niedostatecznej perfuzji narządów spowodowanej nadmiernym zwężeniem naczyń spowodowanym wysokim dawkowaniem.

Podstawowe wskaźniki i znaczenie prognostyczne oceny skuteczności
Skuteczność tego w leczeniu HRS ocenia się głównie na podstawie kore wskaźniki, takie jak ilość wydalanego moczu, kreatynina we krwi, współczynnik filtracji kłębuszkowej (eGFR) i stan wodobrzusza. Jeżeli ilość wydalanego moczu przez pacjenta zwiększy się o co najmniej 50% w porównaniu z wartością wyjściową, a stężenie kreatyniny we krwi zmniejszy się o co najmniej 30% w ciągu 72 godzin po leczeniu, uważa się, że leczenie jest skuteczne klinicznie. Wskaźnik powodzenia i-przeżycia długoterminowego przeszczepu wątroby u skutecznych pacjentów uległ znacznej poprawie i nawet jeśli nie zostanie osiągnięta całkowita remisja, przeżycie można przedłużyć poprzez ustabilizowanie stanu czynności nerek. Jednocześnie zastosowanie tego leku może zmniejszyć zależność pacjentów z HRS od terapii nerkozastępczej (np. hemodializy), zmniejszyć obciążenie medyczne i poprawić jakość życia pacjentów.

Źródło informacji:

Gines J., Rimola J., Navasa M. i in. Długoterminowe-wyniki leczenia pacjentów z zespołem wątrobowo-nerkowym typu 2 leczonych lekiem [J]. Journal of Hepatology, 2019, 70(4): 688-695.
Europejskie Stowarzyszenie Badań nad Wątrobą. Wytyczne praktyki klinicznej EASL dotyczące leczenia wodobrzusza w marskości wątroby [J]. Journal of Hepatology, 2021, 74(3): 622-647.

Referencje

Ginè s P, Schrier RW, Arroyo V i in. Diagnostyka i leczenie zespołu wątrobowo-nerkowego: aktualizacja [J]. Hepatologia, 2018, 67(6): 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC i in. Wytyczne brytyjskie dotyczące postępowania w przypadku krwotoku z żylaków u pacjentów z marskością wątroby (aktualizacja z 2015 r.) [J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Oddział Hepatologii Chińskiego Stowarzyszenia Medycznego. Wytyczne dotyczące diagnostyki i leczenia wodobrzusza i powikłań marskości wątroby (wydanie 2022) [J]. Chinese Journal of Hepatology, 2022, 30 (12): 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S i in. Terlipresyna w leczeniu zespołu wątrobowo-nerkowego typu 2: przegląd systematyczny i meta-analiza [J]. Farmakologia i terapia pokarmowa, 2021, 53(6): 789-801.

Popularne Tagi: zastrzyk terlipresyny 1 mg, Chiny zastrzyk terlipresyny 1 mg producenci, dostawcy, CJC 1295 NO DAC 2mg, Kapsułki dietetyczne HCG, Wstrzyknięcie ipamoreliny, Proszek ipamoreliny, Wtrysk MT2, Wstrzyknięcie peptydu tesamoreliny