Foxo4-dri 10mgto syntetyczny peptyd penetrujący komórki D-retro-inverso- i specyficzny środek senolityczny ukierunkowany na starzenie się komórek. Specyfikacja 10 mg stanowi najpowszechniej przyjętą standaryzowaną formułę dawkowania w eksperymentach naukowych, szeroko stosowaną w badaniach podstawowych i eksploracjach farmakodynamicznych obejmujących mechanizmy starzenia, medycynę reprodukcyjną, zaburzenia zwłóknieniowe i inne dziedziny. Substancja ta nosi numer rejestru CAS 2460055-10-9. Charakteryzuje się wysoką rozpuszczalnością w wodzie i dużą zdolnością penetracji komórek, może precyzyjnie celować w szlak interakcji białko-białko między foxo4 i p53 i zakłócać go. Jego podstawowa właściwość farmakologiczna polega na selektywnym eliminowaniu starzejących się komórek bez powodowania toksycznego uszkodzenia normalnych komórek proliferujących i komórek nieaktywnych, co odróżnia go od leków przeciwnowotworowych i przeciwapoptotycznych o szerokim-zakresie działania. Formuła 10 mg foxo4-dri osiąga czystość 99,96% przy stabilnych właściwościach fizykochemicznych.
Formularz naszych produktów






FOXO4-DRICertyfikat ważności
![]() |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | FOXO4-DRI | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 2460055-10-9 | |
| Ilość | 21g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202601090056 | |
| MFG | 9 stycznia 2026 r | |
| DO POTĘGI | 8 stycznia 2029 r | |
| Struktura | N/A | |
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.42% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.39% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.90% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.24% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 89 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 550 ppm |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej 2-8 stopni | |
|
|
||
Podstawowe zastosowania farmakologiczne
Zastosowanie w starzeniu się reprodukcyjnym (komórki Leydiga)
Cechą charakterystyczną starzenia się reprodukcyjnego mężczyzn jest starzenie się, zmniejszona populacja i pogorszenie funkcjonowania komórek Leydiga, co bezpośrednio prowadzi do niewystarczającej syntezy testosteronu, zakłócenia mikrośrodowiska reprodukcyjnego i upośledzenia płodności. Nieprawidłowa aktywacja foxo4 służy jako kluczowy mechanizm molekularny pośredniczący w starzeniu się komórek Leydiga.Foxo4-dri 10mgspecyficznie blokuje szlak wiązania foxo4-p53, celowo interweniuje w mechanizm unikania apoptozy starzejących się komórek Leydiga i skutecznie usuwa starzejące się komórki, zachowując jednocześnie funkcje fizjologiczne nienaruszonych komórek Leydiga. Działa jako konkretny kandydat na środek odwracający proces starzenia się reprodukcyjnego u mężczyzn i poprawiający funkcję gonad.
W eksperymentach wykorzystujących naturalnie starzejące się modele myszy, standaryzowane dawki foxo4-dri znacząco poprawiają stan patologiczny tkanek jąder u starszych myszy. Duża liczba starzejących się komórek SA- -gal-dodatnich znajduje się w tkance śródmiąższowej jąder starzejących się myszy, czemu towarzyszy podwyższona ekspresja białek markerowych starzenia, w tym p53, p21 i p16.

Tymczasem obfite wydzielanie-czynników wydzielniczych związanych ze starzeniem się (SASP), takich jak IL-1, IL-6 i TGF-, w sposób ciągły wywołuje miejscowe przewlekłe zapalenie jąder i hamuje aktywność kluczowych enzymów odpowiedzialnych za syntezę testosteronu. Po interwencji foxo4-dri tempo apoptozy starzejących się komórek Leydiga znacznie wzrasta, poziomy ekspresji białek markerowych starzenia są znacznie obniżone, wydzielanie czynników SASP jest skutecznie tłumione, a mikrośrodowisko zapalne w śródmiąższu jądra ulega przebudowie.
Przywrócenie funkcji syntezy testosteronu uosabia główny efekt terapeutyczny foxo4-dri przeciwko starzeniu się reprodukcyjnemu. 3 -HSD i CYP11A1 to enzymy krytyczne ograniczające szybkość biosyntezy testosteronu w komórkach Leydiga. Ich aktywność drastycznie spada w warunkach starzenia, powodując gwałtowny spadek poziomu testosteronu w surowicy.
Dane eksperymentalne pokazują, że interwencja foxo4-dri znacząco zwiększa ekspresję białek i aktywność enzymatyczną 3 -HSD i CYP11A1 w starzejących się tkankach jąder, przywraca zdolność komórek Leydiga-do syntezy hormonów, skutecznie podnosi stężenie testosteronu w surowicy u starszych zwierząt modelowych i łagodzi objawy hipogonadyzmu-związanego z wiekiem. Dodatkowo środek optymalizuje ogólne mikrośrodowisko jąder, ułatwia proliferację i różnicowanie komórek spermatogennych, poprawia ruchliwość i jakość plemników oraz łagodzi dysfunkcje spermatogenne wywołane wiekiem. Opóźnia postęp starzenia się męskiego układu rozrodczego poprzez wielowymiarową regulację obejmującą wydzielanie hormonów, naprawę komórkową i modulację mikrośrodowiska.
W porównaniu z konwencjonalnymi środkami zapobiegającymi-starzeniu się, formuła produktu charakteryzuje się wyjątkową specyficznością i bezpieczeństwem w zakresie interwencji w zakresie starzenia się reprodukcyjnego.


Dane dotyczące ekspresji w tkankach ludzkich ujawniają, że białko foxo4 ulega selektywnej ekspresji w ludzkich jądrach, łożysku i tkankach mięśniowych, z prawie niewykrywalną ekspresją w innych ważnych narządach. Nadaje to związkowi wyjątkową zdolność celowania, umożliwiając interwencję w przypadku starzenia się reprodukcyjnego bez toksycznych skutków ubocznych na serce, wątrobę, nerki i inne narządy. Odpowiednie badania na zwierzętach w pełni zweryfikowały jego skuteczność i bezpieczeństwo, kładąc solidne podstawy eksperymentalne pod późniejszą interwencję kliniczną w leczeniu-późnego hipogonadyzmu i niepłodności-związanej ze starzeniem się u mężczyzn.
Zastosowanie w zwłóknieniu płuc
Zwłóknienie płuc jest nieodwracalną, przewlekłą śródmiąższową chorobą płuc, patologicznie charakteryzującą się zniszczoną architekturą pęcherzykową, nieprawidłową proliferacją miofibroblastów, nadmiernym odkładaniem się macierzy zewnątrzkomórkowej i bliznowaceniem tkanki płucnej. Zaawansowana choroba może prowadzić do niewydolności oddechowej ze skrajnie złym rokowaniem klinicznym.
Nieprawidłowe starzenie się komórek, utrzymująca się akumulacja starzejących się komórek i przewlekłe uwalnianie czynników SASP stanowią podstawowe mechanizmy patologiczne odpowiedzialne za inicjację, rozwój i ciągły postęp zwłóknienia płuc. Nieprawidłowa aktywacja foxo4 działa jako istotny szlak podtrzymujący przeżycie i odporność na apoptozę starzejących się komórek płuc, co stanowi podstawową podstawę teoretyczną do przedklinicznego zastosowaniafoxo4-dri 10mg.
Foxo4-dri wykazuje wyjątkową aktywność przeciw-zwłóknieniu w indukowanych bleomycyną-mysich modelach idiopatycznego zwłóknienia płuc i modelach zwłóknienia płuc wywołanego promieniowaniem. W tkankach płuc myszy modelowych zwłóknienia płuc występuje znaczna populacja starzejących się komórek nabłonka pęcherzyków płucnych i starzejących się fibroblastów. Komórki te w sposób ciągły wydzielają czynniki zapalne i profibrotyczne, trwale indukując transformację normalnych fibroblastów w miofibroblasty i nasilając odkładanie się kolagenu i przebudowę tkanki płucnej.


Foxo4-dri specyficznie wiąże się z białkiem foxo4, zakłóca stan stacjonarny kompleksów foxo4-p53, wspomaga eksport jądrowy p53, wyzwala ukierunkowaną apoptozę starzejących się komórek płuc, precyzyjnie eliminuje populacje starzejących się komórek w tkance płucnej i blokuje mechanizm napędzający zwłóknienie u źródła.
Eksperymenty farmakodynamiczne potwierdzają, że standaryzowana interwencja z użyciem 10 mg foxo4-dri znacząco poprawia patologiczną morfologię zwłókniałej tkanki płuc, zmniejsza naciek zapalny w płucach oraz hamuje zapadanie się i przebudowę pęcherzyków płucnych. Tymczasem znacząco zmniejsza ekspresję markerów zwłóknienia, w tym kolagenu typu I (Col1a1) i -aktyny mięśni gładkich (-SMA), znacznie łagodzi nadmierne odkładanie się macierzy zewnątrzkomórkowej i skutecznie odwraca zmiany patologiczne we wczesnym i umiarkowanym- stadium zwłóknienia płuc. Badania mechanistyczne wskazują, że hamuje on uszkodzenia spowodowane stresem oksydacyjnym i przewlekłe reakcje zapalne poprzez regulację szlaku interakcji matryca zewnątrzkomórkowa-receptor i aktywację szlaku antyoksydacyjnego PI3K/AKT, blokuje nieprawidłową aktywację i proliferację fibroblastów oraz zatrzymuje ciągły postęp zwłóknienia.
Co więcej, środek ten selektywnie eliminuje indukowane TGF- -patologiczne miofibroblasty bez uszkadzania normalnych fibroblastów płucnych, zapewniając wysoką skuteczność i niską toksyczność w terapii przeciw-zwłóknieniu. Może skutecznie poprawić podatność tkanki płucnej i zachować funkcję wentylacji płuc.
Zastosowanie w chorobie keloidowej zwłóknieniowej
Keloid jest wyjątkową chorobą skóry związaną ze zwłóknieniem, wynikającą z nieprawidłowego gojenia się ran po urazie skóry. Charakteryzuje się inwazyjnym wzrostem-guzowym, wysokim odsetkiem nawrotów i utrzymującym się rozrostem. Konwencjonalne metody leczenia, w tym chirurgia, laseroterapia i podawanie hormonów, zapewniają ograniczone wyniki terapeutyczne, którym towarzyszą stale wysokie wskaźniki nawrotów. Aktualne badania potwierdzają, że zmiany keloidowe zawierają liczne starzejące się fibroblasty o znacznej oporności na apoptozę.


Komórki te w sposób ciągły wydzielają czynniki SASP i czynniki profibrotyczne, aby wywołać nieprawidłową proliferację fibroblastów i nadmierne odkładanie kolagenu, tworząc główną przyczynę trwałego rozrostu i nawracających epizodów keloidów. Nienormalnie podwyższona ekspresja foxo4 służy jako kluczowa podstawa molekularna utrzymująca przeżycie starzejących się komórek w bliznowcach.
Foxo4-dri 10mgmoże ukierunkować walkę z patologicznym rdzeniem keloidów, aby zapewnić precyzyjne leczenie przeciw-zwłóknieniu skóry. Przedkliniczne testy komórkowe in vitro i eksperymenty na modelach tkankowych pokazują, że specyficznie działa na starzejące się fibroblasty w obrębie bliznowców, ułatwia fosforylację i eksport jądrowy p53 w miejscu seryny 15, inicjuje specyficzną apoptozę starzejących się komórek, skutecznie usuwa patologiczne starzejące się komórki wewnątrz zmian chorobowych i zakłóca mikrośrodowisko sprzyjające ciągłemu rozrostowi keloidów. Po interwencji lekowej, zatrzymanie cyklu komórkowego G0/G1 fibroblastów keloidowych zostaje złagodzone, anormalna zdolność proliferacyjna komórek zostaje znacznie zahamowana, tempo syntezy kolagenu w tkankach zmian gwałtownie spada, a objętość i grubość blizn przerostowych są znacznie zmniejszone.
W porównaniu z tradycyjnymi podejściami terapeutycznymi, podstawowa zaleta foxo4-dri w leczeniu keloidów polega na eliminacji pochodzenia patogennego i obniżeniu ryzyka nawrotu. Konwencjonalne terapie jedynie usuwają powierzchowną tkankę bliznowatą, ale nie eliminują ukrytych, starzejących się fibroblastów w obrębie zmian chorobowych. Resztkowe starzejące się komórki w sposób ciągły uwalniają czynniki profibrotyczne i powodują nawrót blizny. W przeciwieństwie do tego foxo4-dri precyzyjnie celuje w starzejące się komórki w mikrośrodowisku zmiany chorobowej, dokładnie blokuje reakcję kaskady zwłóknienia za pośrednictwem czynnika SASP, hamuje nieprawidłowe odkładanie się kolagenu i nadmierny rozrost tkanek oraz rozwiązuje problem wysokiego ryzyka nawrotów bliznowców z punktu widzenia mechanizmów patologicznych. Istniejące badania potwierdzają, że związek ten nie wykazuje oczywistej toksyczności w stosunku do normalnych fibroblastów skóry i nie zaburza fizjologicznego gojenia się ran skóry przy zadowalającym profilu bezpieczeństwa. Oferuje innowacyjną strategię ukierunkowanej interwencji w leczeniu klinicznym opornych na leczenie i nawracających keloidów.

Proces syntetyczny
Produkt jest polipeptydem modyfikowanym metodą inżynierii D-retro-inverso. Jej synteza opiera się na syntezie peptydów na fazie stałej (SPPS) w celu kierunkowego składania zgodnie z określoną sekwencją aminokwasów, a następnie oczyszczaniu, liofilizacji i dzieleniu na porcje w celu wytworzenia standaryzowanych produktów końcowych o specyfikacji 10 mg.
Jego podstawowa sekwencja aminokwasów to D-(LTLRKEPASEIAQSILEAYSQNGWANRRSGGKRPPPRRRQRRKKRG). W całej syntezie wykorzystuje się surowce D-aminokwasów. Modyfikacja D-retro-inverso skutecznie zwiększa odporność peptydu na hydrolizę enzymatyczną, wydłuża jego okres półtrwania-in vivo i poprawia stabilność biologiczną.
Szczegółowy proces syntezy opiera się na syntezie-fazy stałej Fmoc. Jako stałe podłoże wybiera się najpierw żywicę. Różne D-aminokwasy są sekwencyjnie sprzęgane zgodnie z sekwencją docelową poprzez cykliczne reakcje usuwania grupy zabezpieczającej, kondensacji i przemywania, aby stopniowo złożyć cały łańcuch polipeptydowy.
Po złożeniu łańcucha peptydowego stosuje się system rozszczepiania kwasem trifluorooctowym w celu odszczepienia surowego peptydu od żywicy i jednoczesnego usunięcia grup zabezpieczających łańcuch boczny-w celu otrzymania surowego foxo4-dri. Późniejsze rafinowane oczyszczanie przeprowadza się za pomocą wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC) w celu wyeliminowania zanieczyszczeń peptydowych, nieprzereagowanych surowców i pozostałości po rozszczepieniu.
Oczyszczone produkty poddaje się-suszeniu próżniowemu w celu usunięcia wody w celu uzyskania-białego proszku w postaci proszku o wysokiej czystości. Na koniec wykonuje się sterylne dozowanie i hermetyczne pakowanie przy standardowej dawce 10 mg na fiolkę. Gotowy produkt osiąga czystość 99,96%, spełniając standardy dotyczące odczynników-badawczych. Charakteryzuje się korzystną rozpuszczalnością w wodzie i stabilną aktywnością biologiczną, można go bezpośrednio rozpuścić w czystej wodzie lub DMSO w celu przygotowania roztworów roboczych do różnorodnych badań farmakologicznych in vitro i in vivo.
Referencje
- MedChemExpress. Instrukcja produktu FOXO4-DRI [EB/OL]. https://www.medchemexpress.com/foxo4-dri.html, 2026.
- Zhang C i in. FOXO4-DRI łagodzi związany z wiekiem niedobór wydzielania testosteronu, działając na starzejące się komórki Leydiga u starszych myszy[J]. Starzenie się (Albany NY), 2020, 12(2):1272-1284.
- Han XD i in. Peptyd FOXO4 celuje w miofibroblasty i łagodzi zwłóknienie płuc wywołane bleomycyną u myszy poprzez szlak interakcji z receptorem ECM [J]. Frontiers in Bioengineering and Biotechnology, 2022, 10:9170815.
- Chen Y i in. FOXO4-DRI indukuje apoptozę fibroblastów starzejących się keloidów, promując wykluczenie jądrowe zwiększonej fosforylacji p53-seryny 15 [J]. Dziennik Dermatologii Kosmetycznej, 2025.
- Han X D. Syntetyczny polipeptyd FOXO4-nakierowany na FOXO4-DRI odwraca zwłóknienie płuc wywołane promieniowaniem[J]. Chiński dziennik medycyny radiologicznej i ochrony, 2024.
Często zadawane pytania
Co robi peptyd?
+
-
Jest to antagonista peptydowy przeznaczony doblokuj interakcję skrzynki widełkowej O 4 (FOXO4) i p53. Korzystając ze starzejących się komórek IMR90 indukowanych promieniowaniem jonizującym, zaobserwowano, że FOXO4 utrzymuje żywotność starzejących się komórek, kierując p53 do jądra i zapobiegając wywoływaniu przez nie apoptozy.
Czy peptyd zwiększa liczbę plemników?
+
-
U myszy w wieku naturalnym starsze myszy leczone FOXO4-DRI wykazywały lepszą jakość nasienia i lepszą spermatogenezę. Wykazuje potencjał poprawy starzejących się męskich funkcji rozrodczych.
Popularne Tagi: foxo4-dri 10 mg, Chiny foxo4-dri 10 mg producenci, dostawcy



