Zastrzyk biwalirudyny

Jest to standardowy lek przeciwzakrzepowy w zabiegach PCI, szczególnie odpowiedni w następujących przypadkach: Ostry zespół wieńcowy (ACS): w tym niestabilna dławica piersiowa i zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST (NSTEMI). Badanie HORIZONS-AMI wykazało, że może zmniejszyć ryzyko niepożądanych zdarzeń klinicznych (śmierć, zawał mięśnia sercowego, rekonstrukcja docelowego naczynia) i poważnych krwawień w ciągu 30 dni, a jego skuteczność jest lepsza niż heparyna w połączeniu z inhibitorami glikoproteiny IIb/IIIa (GPI). Zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST (STEMI): zastosowanie biwalirudyny podczas bezpośredniej PCI może zmniejszyć obciążenie skrzepliną i zmniejszyć ryzyko zakrzepicy w stencie. Małopłytkowość indukowana heparyną (HIT): niezależna od antytrombiny III (AT-III), może bezpośrednio hamować trombinę i stanowi bezpieczną alternatywę dla pacjentów z HIT.

Biwalirudyna ma podwójną zaletę w leczeniu ACS:
Zmniejsz ryzyko niedokrwienia: Hamując tworzenie fibryny za pośrednictwem trombiny i aktywację płytek krwi, redukuj zdarzenia zakrzepowe.
Ograniczanie powikłań krwotocznych: Do badania ACUITY włączono 13819 pacjentów z NSTEMI-wysokiego ryzyka, a wyniki wykazały, że częstość występowania poważnych krwawień w grupie otrzymującej samą biwalirudynę była o 47% mniejsza niż w grupie heparyna + GPI (3,0% w porównaniu z 5,7%), a ogólny wynik kliniczny (niedokrwienie + krwawienie) poprawił się o 14%.

Hamując aktywność trombiny i blokując reakcję kaskady krzepnięcia, skutecznie zapobiegając żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ):
Zabiegi chirurgiczne: ryzyko ŻChZZ zmniejsza się o 30% -50% po dużych operacjach ortopedycznych, takich jak wymiana stawu biodrowego. Pacjenci z nowotworami: Pacjenci z nowotworem w późnym stadium są podatni na ŻChZZ ze względu na nadkrzepliwość, dlatego biwalirudynę można stosować jako alternatywę dla heparyny drobnocząsteczkowej. Długotrwałe unieruchomienie: U pacjentów z ostrym uszkodzeniem rdzenia kręgowego lub długotrwałym leżeniem w łóżku może zmniejszyć częstość występowania ZŻG kończyn dolnych.

Dzięki bezpośredniemu i odwracalnemu działaniu hamującemu trombinę zajmuje ważne miejsce w leczeniu chorób układu krążenia, zapobieganiu zakrzepicy i specjalnym scenariuszom klinicznym.

Jej wyjątkowość polega na tym, że niezależnie od tego, czy trombina znajduje się w krwiobiegu, czy wiąże się ze skrzepami krwi, może się z nimi wiązać, a wiązanie to jest odwracalne. Trombina inaktywuje wiązanie peptydowe pomiędzy biwalirudyną Arg3-Pro4 poprzez powolną hydrolizę enzymatyczną, dlatego działanie hamujące jest odwracalne i-krótkie. Co ważniejsze, może wywierać działanie przeciwzakrzepowe bez polegania na czynnikach pomocniczych, takich jak AT-III i czynnik wątrobowy II, co umożliwia mu skuteczne działanie przeciwzakrzepowe u pacjentów z niedoborem AT-III – zaleta, której nie mogą dorównać leki heparynowe. Przeprowadzono eksperymenty in vitro w celu wydłużenia czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT), czasu trombinowego (TT), czasu protrombinowego (PT) i czasu krzepnięcia po aktywacji (ACT) w sposób zależny od stężenia. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że wstrzyknięcie dożylne natychmiast wywołuje działanie przeciwzakrzepowe, a funkcja krzepnięcia powraca do normy po około 1-2 godzinach od zaprzestania.

2. Podstawowe zastosowanie: „Złoty partner” w przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI)
Najbardziej podstawowym i powszechnym zastosowaniem biwalirudyny jest zapobieganie ostrym powikłaniom niedokrwiennym podczas planowej przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI) u dorosłych.
2.1 Leczenie przeciwzakrzepowe PCI u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca poddawanych leczeniu PTCA z powodu zawału naczyń W dawce większej lub równej 70% standardowy schemat leczenia biwalirudyną obejmuje: dożylne wstrzyknięcie 1 mg/kg mc. jako dawka nasycająca, a następnie ciągły wlew 2,5 mg/kg na godzinę przez 4 godziny, skorygowany w razie potrzeby do 0,2 mg/kg na godzinę i kontynuacja wlewu przez 14 do 20 godzin. Dane kliniczne wskazują, że wśród 291 pacjentów leczonych PTCA, w miarę zwiększania dawki, czas ACT u większości pacjentów osiągał 300 lub 350 sekund, a wartość APTT u wszystkich pacjentów przekraczała 300 sekund, co wskazuje na dokładne i przewidywalne działanie przeciwzakrzepowe.

2.2 Kompleksowe leczenie ostrego zespołu wieńcowego (ACS)
Szeroko stosowane w ostrym zespole wieńcowym, w tym niestabilnej dławicy piersiowej i ostrym zawale mięśnia sercowego. PCI u pacjentów z ACS może skutecznie zapobiegać zakrzepicy wewnątrznaczyniowej, stabilizować blaszki miażdżycowe i zapobiegać występowaniu ostrych incydentów wieńcowych, zmniejszając w ten sposób częstość występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych.
2.3 Kontynuacja leczenia przeciwzakrzepowego po operacji wszczepienia stentu Cztery godziny po PCI, jeśli to konieczne, można kontynuować infuzję w dawce 0,2 mg/kg na godzinę przez nie więcej niż 20 godzin. Ta ciągła strategia leczenia przeciwzakrzepowego może skutecznie zapobiegać zakrzepicy w stencie i zapewnić długoterminową-skuteczność terapii interwencyjnej.

3. „Słomka-ratująca życie” dla pacjentów z HIT/HITTS
Małopłytkowość wywołana heparyną (HIT) to najcięższe-powikłanie immunologiczne po zastosowaniu heparyny, którego częstość występowania wynosi około 1–5%. Gdy to nastąpi, należy natychmiast odstawić wszystkie leki heparynowe. Nie powodując HIT, jest preferowanym lekiem przeciwzakrzepowym u pacjentów z HIT/HITTS poddawanych PCI. W przypadku pacjentów, u których zdiagnozowano lub podejrzewano HIT/HITTS, schemat leczenia biwalirudyną obejmuje: najpierw dożylne wstrzyknięcie dawki 0,75 mg/kg mc., a następnie kroplówkę dożylną w dawce 1,75 mg/kg mc./h podczas PCI. Plan ten został wyraźnie zalecany w międzynarodowych wytycznych i pozwolił uratować niezliczoną liczbę pacjentów, którzy utknęli w sytuacji „braku leku” z powodu HIT.