Zastrzyk zykonotydusprzedawany pod nazwą Prialt, jest sztucznie syntetyzowaną konotoksyną omega MVIIA, należącą do kategorii dooponowych leków przeciwbólowych. Został dopuszczony do obrotu przez amerykańską FDA i Unię Europejską w 2004 roku. Lek ten jest odpowiedni dla pacjentów z silnym bólem przewlekłym, którzy nie zareagowali na inne metody leczenia przeciwbólowego (takie jak ogólnoustrojowe leki przeciwbólowe lub morfina podawana dooponowo), zwłaszcza w przypadku bólu nowotworowego i opornego bólu neuropatycznego. Jego mechanizm działania polega na specyficznym blokowaniu kanału wapniowego bramkowanego napięciem typu N-typu- (CaV2.2) w rogu grzbietowym kręgosłupa, hamowaniu uwalniania neuroprzekaźników bólowych, a także braku uzależnienia, braku tolerancji i wysokim bezpieczeństwie zaprzestania stosowania.
Formularz produktów






Polioctan zykonotydu COA
![]() |
||
| Certyfikat analizy | ||
| Nazwa złożona | Polioctan zykonotydu | |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny | |
| Nr CAS | 107452-89-1 | |
| Ilość | 30g | |
| Standard opakowania | Worek PE + worek foliowy Al | |
| Producent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Numer partii | 202601090088 | |
| MFG | 9 stycznia 2026 r | |
| DO POTĘGI | 8 stycznia 2029 r | |
| Struktura |
|
|
| Przedmiot | Norma korporacyjna | Wynik analizy |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek | Zgodny |
| Zawartość wody | Mniejsze lub równe 5,0% | 0.54% |
| Strata przy suszeniu | Mniejsze lub równe 1,0% | 0.42% |
| Metale ciężkie | Pb Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mniejsze lub równe 0,5 ppm | N.D. | |
| Czystość (HPLC) | Większy lub równy 99,0% | 99.98% |
| Pojedyncza nieczystość | <0.8% | 0.52% |
| Całkowita liczba drobnoustrojów | Mniejsze lub równe 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mniejsze lub równe 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (przez GC) | Mniej niż lub równo 5000 ppm | 500 ppm |
| Składowanie | Przechowywać w zamkniętym, ciemnym i suchym miejscu w temperaturze poniżej -20 stopni | |
|
|
||
| Wzór chemiczny: | C97H170N34O30S5 |
| Dokładna masa: | 2511 |
| Masa cząsteczkowa: | 2513 |
| m/z: | 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%) |
| Analiza elementarna: | C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54 |
Istniejące postacie dawkowania obejmują roztwory do wstrzykiwań o stężeniach 25 mg/ml i 100 mg/ml, które podaje się dokanałowo za pomocą wszczepialnych lub zewnętrznych pomp infuzyjnych. Częste działania niepożądane dotyczą układu nerwowego (zawroty głowy, ataksja), układu trawiennego (nudności) i układu moczowego (zatrzymanie moczu). Przeciwwskazania obejmują historię alergii, chorób psychicznych, infekcji wewnątrzczaszkowych i krwawień. Lek jest metabolizowany przez peptydazę i wydalany w postaci aminokwasów, przy czym mniej niż 1% pierwotnej dawki jest wydalane z moczem.

Ból nowotworowy jest jednym z najczęstszych, złożonych i uporczywych objawów występujących u pacjentów onkologicznych w trakcie leczenia i po jego zakończeniu, poważnie wpływającym na ich stan zdrowia i jakość życia. Pomimo wzrostu oceny i leczenia bólu związanego z leczeniem nowotworów, częstość występowania bólu utrzymuje się na poziomie 55%. Chociaż tradycyjne leki opioidowe mogą zapewniać pewien stopień działania przeciwbólowego, wiążą się z nimi problemy, takie jak skutki uboczne i uzależnienie, prowadzące do niewystarczającego złagodzenia bólu.Zastrzyk zykonotydujako nieopioidowy lek przeciwbólowy stanowi nową opcję leczenia bólu nowotworowego.
1. Nieuleczalny ból nowotworowy
W leczeniu bólu nowotworowego stosuje się go głównie w celu przezwyciężenia trudnego problemu nieuleczalnego bólu nowotworowego. Trudny do leczenia ból nowotworowy to stany bólowe, których nie można skutecznie opanować nawet kompleksowymi interwencjami w postaci tradycyjnych leków przeciwbólowych i terapii uzupełniającej, lub gdy pacjenci nie tolerują leczenia ze względu na skutki uboczne leków i z innych powodów. Tradycyjne leki przeciwbólowe obejmują szeroką gamę leków, w tym niesteroidowe leki-przeciwzapalne, które wywierają głównie działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne-poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w organizmie. Typowe obejmują ibuprofen, aspirynę itp.; Słabe leki opioidowe, takie jak kodeina, mają stosunkowo słabe działanie przeciwbólowe, ale niosą ze sobą pewne ryzyko uzależnienia; Silne leki opioidowe, takie jak morfina i fentanyl, są powszechnie stosowanymi silnymi środkami przeciwbólowymi w praktyce klinicznej, ale-długotrwałe ich stosowanie może łatwo prowadzić do tolerancji i uzależnienia. Do leków uzupełniających zalicza się leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina, które mogą poprawić stan emocjonalny pacjentów i pośrednio złagodzić ból poprzez regulację neuroprzekaźników;
Leki przeciwdrgawkowe, takie jak karbamazepina, są stosowane głównie w leczeniu bólu neuropatycznego poprzez stabilizację błon komórek nerwowych w celu łagodzenia bólu.
Przyczyny tego typu nieuleczalnego bólu nowotworowego są dość złożone.
Z jednej strony nowotwory same w sobie charakteryzują się dużą inwazyjnością i mogą bezpośrednio naciekać nerwy, kości czy narządy wewnętrzne. Kiedy nowotwory atakują nerwy, mogą zakłócić prawidłową strukturę i funkcję nerwów, prowadząc do nieprawidłowego przekazywania sygnału nerwowego i powodując silny ból. Na przykład ucisk nerwów rdzeniowych przez guz może powodować promieniujący ból, który może obejmować wiele kończyn lub obszarów ciała. Kiedy nowotwory atakują kości, mogą uszkadzać tkankę kostną i powodować ból kości, który zwykle jest silny i nasila się podczas aktywności. Kiedy nowotwory atakują narządy wewnętrzne, mogą powodować dysfunkcję narządów i ból. Na przykład rak wątroby atakujący torebkę wątroby może powodować uporczywe wzdęcia i ból w prawej górnej części brzucha.

Z drugiej strony różne metody stosowane w leczeniu nowotworów, takie jak chirurgia, radioterapia, chemioterapia itp., również mogą powodować uszkodzenie nerwów. Podczas zabiegu chirurgicznego nerwy obwodowe mogą nieuchronnie zostać uszkodzone, co prowadzi do zespołu bólowego pooperacyjnego. Radioterapia zabija komórki nowotworowe, ale może również powodować uszkodzenie otaczających je zdrowych tkanek, prowadząc do neuropatii i bólu wywołanej-napromienianiem. Leki stosowane w chemioterapii mają pewną toksyczność i mogą powodować uszkodzenie układu nerwowego, prowadząc do bólu neuropatycznego.
Opis przypadku: W bogatej praktyce klinicznej wielu pacjentów z bólem nowotworowym jest głęboko zaniepokojonych słabą skutecznością tradycyjnych leków przeciwbólowych. Weźmy na przykład pacjenta z zaawansowanym rakiem trzustki. Sam rak trzustki słynie z dużej złośliwości i silnych objawów bólowych. Po rozpoznaniu pacjent aktywnie otrzymywał standardowe leczenie.
Aby złagodzić ból, lekarz zastosował-tabletki o przedłużonym uwalnianiu-hydrokodonu o przedłużonym uwalnianiu i hydromorfon, zgodnie z rutynowym protokołem. Tabletki hydroksyketonu o przedłużonym-uwalnianiu to silny lek opioidowy, który wywiera działanie przeciwbólowe poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi, zapewniając trwałą i stabilną ulgę w bólu. Hydromorfon jest również silnym lekiem przeciwbólowym o szybkim początku i stosunkowo krótkim czasie działania. Jednakże pomimo stosowania tych dwóch silnych leków przeciwbólowych kontrola bólu u pacjenta pozostaje niezadowalająca. Występują częste wybuchy bólu, o dużym natężeniu w każdym epizodzie, powodujące u pacjenta ból nie do zniesienia i poważnie wpływający na jego codzienne życie, takie jak jedzenie, spanie i aktywność, prowadząc do znacznego pogorszenia jakości jego życia.

W tym przypadku, po kompleksowej ocenie, lekarz zdecydował o zmianie leczenia na leczenie zykonotydem dokanałowym. Wstrzyknięcie dokanałowe to metoda podawania leków bezpośrednio do przestrzeni podpajęczynówkowej, która pozwala szybko dotrzeć do miejsca działania, poprawić skuteczność leków i zmniejszyć skutki uboczne leków ogólnoustrojowych. Po okresie terapii zastrzykami dooponowymi zykonotydu nastąpił cud i ból pacjenta znacznie ustąpił. Częstotliwość wybuchowych ataków bólu znacznie się zmniejszyła, a stopień bólu również został znacznie zmniejszony. Pacjenci mogą normalnie jeść, spać i wykonywać proste czynności, a jakość ich życia znacznie się poprawiła. Przypadek ten w pełni demonstruje skuteczność i wyjątkowe zalety zykonotydu w leczeniu bólu nowotworowego opornego na leczenie.
Źródło informacji: Witamy na stronie redakcji pisma Chinese Journal of Pain Medicine! (Qinyun Journal) opublikował artykuł „Racjonalne zażywanie narkotyków • Zastosowanie-technologii analgezji kontrolowanej przez pacjenta w leczeniu bólu opornego na leczenie raka trzustki 11 mg bólu nowotworowego”
2. Specyficzne rodzaje bólu nowotworowego
Zastrzyk zykonotyduwykazał dobre działanie terapeutyczne w leczeniu różnych rodzajów bólu nowotworowego, w tym bólu podstawowego i bólu wybuchowego, dwóch powszechnych rodzajów bólu, które powodują silny ból u pacjentów. Ból tła to ból uporczywy, który gnębi pacjentów jak niewidzialne kajdany. Ten typ bólu może być spowodowany takimi czynnikami, jak ciągły ucisk, inwazja lub reakcja zapalna guza. Stopień bólu jest stosunkowo stabilny, jednak utrzymuje się przez długi czas, poważnie wpływając na codzienne życie i stan psychiczny pacjenta. Pacjenci mogą czuć się wyczerpani, niespokojni i przygnębieni z powodu utrzymującego się bólu w tle, co znacznie pogarsza jakość ich życia. Z drugiej strony ból wybuchowy to ból nagły i intensywny, nieprzewidywalny, który często uderza bez obrony pacjenta, zaskakując go. Częstotliwość i intensywność wybuchowych ataków bólu jest różna w zależności od osoby. Niektórzy pacjenci mogą doświadczyć tego kilka razy dziennie, podczas gdy inni mogą doświadczyć tego raz na kilka dni.

Jednakże poziom bólu podczas każdego ataku jest niezwykle silny, jak przecięcie nożem lub porażenie prądem, powodując ogromny ból u pacjenta. Ze względu na trudności w przewidywaniu i kontrolowaniu bólu wybuchowego pacjenci stają przed większymi wyzwaniami w procesie leczenia.
Poprzez ciągłe wstrzyknięcie dooponowe może bezpośrednio oddziaływać na kanały wapniowe typu N-w rogu grzbietowym kręgosłupa, wywierając swoje wyjątkowe działanie przeciwbólowe. W przypadku bólu tła przekazywanie sygnałów bólowych może być stale i stabilnie tłumione, skutecznie kontrolując ból i utrzymując poziom bólu pacjenta na niskim poziomie, poprawiając w ten sposób jakość życia pacjenta. W przypadku bólu wybuchowego może zmniejszyć częstotliwość i intensywność jego wystąpienia. Zmniejsza występowanie bólu wybuchowego regulując pobudliwość układu nerwowego i zmniejszając wrażliwość neuronów na bodźce bólowe. Tymczasem jego długotrwałe działanie może utrzymać stabilny stan neuronów rogu grzbietowego kręgosłupa i zapobiec wybuchowemu bólowi spowodowanemu nadmiernym pobudzeniem neuronów.
Dane badawcze: W celu dalszej walidacji skutecznościZastrzyk zykonotyduw leczeniu określonych rodzajów bólu nowotworowego przeprowadzono znaczące wieloośrodkowe badanie z udziałem 200 pacjentów z bólem nowotworowym w celu dogłębnej-analizy. W tym badaniu badacze ściśle przestrzegali projektu badań naukowych i standardów podawania terapii w formie zastrzyków dokanałowych 200 pacjentom z różnymi typami i stadiami bólu nowotworowego, a także przeprowadzili 12-tygodniową ścisłą obserwację i-kontrolę. Wyniki badań wykazały, że po 12 tygodniach terapii zastrzykami dokanałowymi u 65% pacjentów uzyskano ulgę w bólu o 30% lub więcej. Dane te w pełni pokazują jego znaczący wpływ na łagodzenie bólu nowotworowego. Co ważniejsze, badanie wykazało również znaczny spadek częstotliwości wybuchowych ataków bólu u pacjentów. Oznacza to, że po leczeniu pacjenci nie tylko skutecznie kontrolują ból podstawowy, ale także znacząco łagodzą ból wybuchowy, który dokucza im od dłuższego czasu. Pacjenci mogą ze spokojem stawić czoła swojej chorobie i życiu, a jakość ich życia znacznie się poprawiła.
Źródło informacji: „Skutki uboczne i środki ostrożności związane ze stosowaniem leku Prialt Ziconotide” opublikowane przez Zhihu Column
Często zadawane pytania
Czy zykonotyd jest silniejszy od morfiny?
Badania te wykazały, że zykonotyd jest silniejszy niż morfina i jest szczególnie skuteczny w modelach bólu uporczywego (czas trwania mierzony w minutach do godzin) i bólu przewlekłego (czas trwania mierzony w godzinach do dni).
Czy zykonotyd jest peptydem?
Zikonotyd (znany również jako SNX-111) jest neurotoksycznym peptydem pochodzącym ze ślimaka stożka Conus magus, zawierającym 25 aminokwasów z trzema wiązaniami dwusiarczkowymi.
Kiedy zykonotyd został zatwierdzony przez FDA?
Zykonotyd otrzymał zgodę FDA w dniu 28 grudnia 2004 r. na marketing przez TerSera Therapy LLC. pod nazwą Prialt. Jak dotąd zykonotyd jest jedynym peptydem blokującym kanały wapniowe zatwierdzonym do stosowania przez FDA.
Z czego składa się zykonotyd?
Syntetyczny, nieopiodowy, dwudziesto-aminokwasowy, wielozasadowy analog peptydu omega-konotoksyny pochodzącej ze ślimaka morskiego Conus magus o działaniu przeciwbólowym.
Popularne Tagi: zastrzyk zykonotydu, Chiny producenci zastrzyków zykonotydu, dostawcy, Proszek CJC 1295, Wstrzyknięcie IGF 1 LR3, Tabletka Ipamoreliny, Wtrysk MT2, Proszek PT 141, Proszek octanu sermoreliny





